Tranquilizantes ou ansiolíticos

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Tranquilizantes ou ansiolíticos

Definição
Existem medicamentos que têm a propriedade de atuar quase que exclusivamente sobre a ansiedade e tensão. Inicialmente, essas drogas foram chamadas de tranqüilizantes, por tranqüilizar a pessoa estressada, tensa e ansiosa.

Atualmente, prefere-se designar estes tipos de medicamentos pelo nome de ansiolíticos, ou seja, que “destroem” (lise) a ansiedade. De fato, este é o principal efeito terapêutico destes medicamentos: diminuir ou abolir a ansiedade das pessoas, sem afetar em demasia as funções psíquicas e motoras.
Antigamente, o principal agente ansiolítico era uma droga chamada meprobamato que praticamente desapareceu das farmácias com a descoberta de um importante grupo de substâncias: os benzodiazepínicos. De fato estes medicamentos estão entre os mais utilizados no mundo todo, inclusive no Brasil.

Hoje há mais de 100 medicamentos no País à base desses benzodiazepínicos (BDZ). Estes têm nomes químicos que terminam geralmente pelo sufixo pam. Alguns exemplos de benzodiazepínicos: diazepam, bromazepam, clobazam, clorazepam, estazolam, flurazepam, flunitrazepam, lorazepam, nitrazepam. A exceção é a substância chamada clordizepóxido que também é um benzodiazepínico.

Por outro lado estas substâncias são comercializadas pelos laboratórios farmacêuticos com diferentes nomes “fantasia”, existindo assim dezenas de remédios com diferentes denominações: Noan®, Valium®, Aniolax®, Calmociteno®, Dienpax®, Psicosedin®, Frontal®, Frisium®, kiatrium®, Lexotan®, Lorax®, Urbanil®, Somalium®.
Eles podem ser usados em qualquer idade, respeitando a adequada utilização. O diazepan via oral pode ser usado até em crianças depois dos 6 meses e a via injetável com 30 dias de vida ou mais. Muitos médicos confundem as diversas ações dos BDZs, por exemplo: o uso do bromazepam (ansiolítico) como hipnótico ou antidepressivo. Há de se diferenciar bem o tipo de diagnóstico para se instituir a terapêutica BDZ mais adequada.

 

Histórico
Em 1957, os trabalhos de Leo Sternbach e Earl Reeder, levaram a síntese do primeiro benzodiazepínico, o clordiaxepóxido. Esta droga foi comercializada em 1961, inaugurando a era dos benzodiazepínicos. Em 1963 é lançado no mercado um medicamento ainda mais potente, o diazepam. Existem hoje mais de 30 tipos de benzodiazepínicos comercializados em todo o mundo.

 

Mecanismo de Ação
Os Benzodiázepinicos (BZD) possuem receptores específicos no sistema nervoso central (SNC), ligados a receptores gabaérgicos tipo A (GABA-A), com os quais regula a abertura e o fechamento dos canais de íon cloreto, responsáveis pela propagação dos estímulos para os neurônios pós-sinápticos.

A ação dos BZD e do GABA inibe diversos sistemas de neurotransmissão, funcionando como um depressor do SNC.

 

Efeitos no Organismo
Os ansiolíticos reduzem a atividade em determinadas regiões do cérebro levando a diminuição de ansiedade, indução de sono, relaxamento muscular; redução do estado de alerta e dificuldade nos processos de aprendizagem e memória.

O uso regular de benzodiazepínicos e de outros sedativos produz ansiedade e depressão, tolerância e dependência. Após um curto período de uso, sintomas significativos de abstinência se manifestam na retirada do seu consumo.

 

Consequências Negativas
Do ponto de vista orgânico ou físico, os benzodiazepínicos são drogas bastante seguras, pois são necessárias grandes doses (20 a 40 vezes mais altas que as habituais) para trazer efeitos mais graves: a pessoa fica com hipotonia muscular (“moleza), grande dificuldade para ficar em pé e andar, baixa pressão sangüínea e suscetibilidade a desmaios. Mas, mesmo assim, a pessoa dificilmente chega a entrar em coma e morrer.

Contudo, a situação muda caso o indivíduo, além de ter tomado o benzodiazepínico, também tenha ingerido bebida alcoólica. Nesses casos, a intoxicação torna-se séria, pois há grande diminuição da atividade cerebral, podendo levar ao estado de coma.

Outro aspecto importante quanto aos efeitos tóxicos refere-se ao uso dessas substâncias por mulheres grávidas. Suspeita-se que essas drogas tenham um poder teratogênico razoável, isto é, podem produzir lesões ou defeitos físicos no bebê.

Os benzodiazepínicos quando usados durante alguns meses seguidos podem levar as pessoas a um estado de dependência. Como conseqüência, sem a droga, o dependente passa a sentir muita irritabilidade, insônia excessiva, sudoração, dor pelo corpo todo, podendo, em casos extremos, apresentar convulsões. Se a dose tomada já é grande desde o início, a dependência ocorre mais rapidamente ainda.

Há também desenvolvimento de tolerância, embora esta não seja muito acentuada, isto é, a pessoa acostumada à droga não precisa aumentar a dose para obter o efeito inicial.

 

Interações medicamentosas

Os benzodiazepínicos sofrem interações medicamentosas com diversos outros medicamentos comumente utilizados na prática clínica. Estas drogas nunca devem ser administradas com antiácidos, pois o alumínio atrasa o esvaziamento gástrico e torna lenta sua absorção. Drogas como cimetidina, dissulfiram, eritromicina, estrogênios, fluoxetina, inibidor MAOs e isoniazida causam aumento do nível sanguíneo dos benzodiazepínicos. A co-administração de outros depressores do SNC, como anti-histamínicos, barbitúricos, antidepressivos tricíclicos e etanol pode ser perigosa por potencializar seus efeitos.

 

Consumo no Brasil
De acordo com o II Levantamento Domiciliar sobre o Uso de Drogas Psicotrópicas no Brasil – estudo envolvendo as 108 maiores cidades do País, realizado em 2005 pela Secretaria Nacional Antidrogas – Senad em parceria com o Cebrid/Unifesp e que envolveu 7.939 pessoas, entre 12 e 65 anos – revelou que o uso de Benzodiázepinicos foi maior entre a faixa etária igual ou maior que 35 anos. Existe um predomínio nítido para o sexo feminino, quando comparado ao masculino, em todas as faixas etárias.

Em relação à prevalência de dependentes de Benzodiázepinicos, encontrou-se que 0,54% da população estudada preencheu os critérios diagnósticos do SAMHSA e as mulheres (0,77%) com prevalência cinco vezes maior que os homens (0,14%). Por outro lado, a prevalência de mulheres dependentes na faixa etária, maior que 35 anos chegou a 1,02%.

 

TRANQUILIZANTES OU ANSIOLÍTICOS (BENZODIAZEPÍNICOS) – Estatísticas (download PDF)

Fonte: Observatório Brasileiro de Informações sobre Drogas
Imagens: Google imagens